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乔治城大学Milton Brown教授做客齐鲁大讲堂
作者:  来源:  发布时间:2016年09月12日 16:33  浏览次数:

98日下午,Milton Brown教授做客齐鲁大讲堂,并作题为“Development of Novel Drug to Restore and Protect GI Stem Cells”的学术报告。

Brown教授首先介绍了“radiation protectors(辐射防护剂,如抗氧化剂)“radiation mitigators (辐射缓解剂,如药物等)的区别,以及受不同剂量和时间的辐射后出现的综合征。Gastrointestinal GI,胃肠道)辐射缓解剂在受到辐射后需被采用,且应具备“刺激小肠上皮细胞再生”等功能。Brown教授提到,Angiotensin II Receptor (血管紧张素II受体)在调节肠道运动性和对离子和水的吸收等方面发挥着重要作用,AT1受体是其中一个亚型,分布在肺、心脏、肾脏、小肠和大脑等位置。人体受到全身辐射后,Angiotensin I在血管紧张素转化酶(angiotensin converting enzyme, ACE)作用下转化为Angiotensin IIAngiotensin II结合到AT1上产生一系列生理变化。前一过程可被ACE抑制剂如卡托普利抑制,后一过程可被血管紧张素II受体抑制剂如替米沙坦选择性抑制。

根据以上生理过程,Brown教授运用经典药物化学手段——协同双前药,创造性地将替米沙坦和抗氧化剂2,6,6-四甲基-4-羟基哌啶氮氧自由基通过酯键连接起来,产生唯一单体化合物,即YK-4-250,以期发挥协同抗辐射作用。随后,Brown研究小组对YK-4-250进行了系统的活性评价和体内药代动力学研究,初步证明了YK-4-250具有显著的抗氧化、抗辐射活性,且药代性质较佳,半衰期延长(5.4小时),血浆清除率降低。依据上述实验结果,YK-4-250是一个首创性(first-in-class)的辐射缓解剂。目前,该化合物的相关专利已提交,并有望成为世界上第一个干细胞药物。

讲座结束后,Brown教授认真回答了师生们提出的问题,并进行了热烈的讨论。

Milton Brown教授是乔治城大学药物开发中心的主任,终身教授, PhD 和 MD,曾经是前美国卫生部长的专业顾问。他有20多年的药物开发经验,所开发研究的药物包括抗癌,抗高血压,抗病毒药物等。

 
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