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中国科学院上海药物研究所柳红研究员做客齐鲁医学大讲堂
作者:  来源:  发布时间:2018年05月17日 16:26  浏览次数:

513日下午,国家杰出青年基金获得者、中国科学院上海药物研究所柳红研究员于趵突泉校区新科研楼五楼报告厅做了题为抗糖尿病药物研发与体会的学术报告,刘新泳院长主持了此次报告会,100余位齐鲁医学院师生参加了报告会。

糖尿病困扰人类多年,因其作用机制复杂,完全治愈难度高,以及由此会引发多种其他临床疾病,威胁人类生命健康,因此一直受到世界范围内的各国药物工作者的重视,也一直是药物研发的重点内容。然而,目前的大多数药物只能够控制糖尿病病程,尚不能完全治愈,因此急需要开发出新型的糖尿病治疗药物。针对抗糖尿病药物的研发,柳红研究员与大家分享了其研究团队的经验与体会。

柳红研究员首先介绍了糖尿病的病因,阐明了糖代谢机制,进一步介绍了当前抗糖尿病新药研究的靶点,重点介绍了其研究的以DPP IV为靶点抗糖尿病药物。

柳红研究员详细分析了国际及国内的针对DPP IV靶点研发的抑制剂现状,重点介绍了DPP IV抑制剂与靶点共晶的结构生物学信息。在此基础上,其课题组共设计合成了150余个结构新颖的化合物,并系统阐述了构效关系,其中在活性较为出色的DC系列化合物中,有10个分子对ICR小鼠口服降糖效果与上市药物维格列汀相当。特别是DC291001具有较高的活性及药代动力学性质。进而基于已有的构效关系,柳红研究员课题组通过一系列药物化学优化,以封闭代谢位点、改善心脏毒性等,最终得到了化合物DC291047,体内外降糖作用均优于上市药物阿格列汀,目前该化合物已全面完成药效学评价及药代动力学性质和安全性评价。该化合物结构骨架完全不同于上市药物和国内临床在研药物,具有我国自主知识产权,已于2017年获得临床批件。最后,柳红研究员还简要介绍了DPP4抑制剂在治疗肝纤维化等方面的应用,可作为DC291047新的适应症。

柳红研究员的报告条理清晰、生动有趣,药学院师生对报告表现出非常浓厚的兴趣,与柳红研究员进行了非常热烈的交流与讨论。在报告讨论交流环节,针对于如何降低化合物的hERG毒性,柳红研究员结合课题组研究经验,从多个方面进行了详细阐述,加深了药物化学专业研究生对该问题的认识。报告在热烈的掌声中圆满结束。

附:主讲人简介

柳红 现任中国科学院上海药物研究所研究员、课题组长、博士生导师。主要从事药物化学和药物设计研究,构建和发展了基于有机合成新方法的药物发现新药研究技术体系。以先导化合物发现和优化为主线,针对感染性疾病、代谢性疾病等靶标,多个化合物进入了系统的临床前评价;围绕药物分子的优势骨架与新结构类型化合物的设计与合成,系统开展了新的有机合成的方法学研究,发展了一系列具有高效、环保的合成方法体系,构建了复杂多样的优势骨架杂环库

Chemical ReviewsAngewandte Chemie International EditionJournal of Medicinal ChemistryChemistry & BiologyOrganic LettersChemical CommunicationsGreen Chemistry等国际学术期刊发表论文300余篇,申请专利56项,获得发明专利证书22项,实现技术转让3项,获得了21.1类创新药物的临床批件。参与11本专著的编写。

先后获得第十四届中国青年科技奖、全国优秀科技工作者、朱李月华优秀教师奖、第八届中国青年女科学家奖、国家自然科学二等奖、中国化学会青年化学奖、上海市科技进步一等奖等多项奖励,获得国家杰出青年、中科院百人计划、全国三八红旗手、上海市优秀学术带头人等荣誉称号。同时也担任中国药学会药物化学专业委员会委员、高级会员、中国医药生物技术协会生物医学信息技术分会委员会委员、中国化学会会员、中国药理学会会员、上海药学会第十一届理事、上海市药学会药物化学专业委员会副主任委员、上海市妇联妇代会执委委员、上海市女科学家联谊会副理事长、上海化工学会会员、美国化学会会员、任上海科技大学、中国药科大学、沈阳药科大学、潍坊医学院外聘教授、博士生导师、任国际刊物Bioorganic & Medicinal Chemistry Letter, Frontiers in Chemistry: Organic Chemistry的副主编,任Journal of Medicinal Chemistry, ACS Combinatorial ScienceMolecules, Organic Chemistry: Current ResearchCurrent Green ChemistryCurrent Microwave Chemistry, Current Organocatalysis编委会成员; 任药学学报、中国药物化学杂志、有机化学、药学研究和中国抗生素杂志的编委会成员。

 
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中国科学院上海药物研究所柳红研究员做客齐鲁医学大讲堂
发布日期:2018-05-17  浏览次数:

513日下午,国家杰出青年基金获得者、中国科学院上海药物研究所柳红研究员于趵突泉校区新科研楼五楼报告厅做了题为抗糖尿病药物研发与体会的学术报告,刘新泳院长主持了此次报告会,100余位齐鲁医学院师生参加了报告会。

糖尿病困扰人类多年,因其作用机制复杂,完全治愈难度高,以及由此会引发多种其他临床疾病,威胁人类生命健康,因此一直受到世界范围内的各国药物工作者的重视,也一直是药物研发的重点内容。然而,目前的大多数药物只能够控制糖尿病病程,尚不能完全治愈,因此急需要开发出新型的糖尿病治疗药物。针对抗糖尿病药物的研发,柳红研究员与大家分享了其研究团队的经验与体会。

柳红研究员首先介绍了糖尿病的病因,阐明了糖代谢机制,进一步介绍了当前抗糖尿病新药研究的靶点,重点介绍了其研究的以DPP IV为靶点抗糖尿病药物。

柳红研究员详细分析了国际及国内的针对DPP IV靶点研发的抑制剂现状,重点介绍了DPP IV抑制剂与靶点共晶的结构生物学信息。在此基础上,其课题组共设计合成了150余个结构新颖的化合物,并系统阐述了构效关系,其中在活性较为出色的DC系列化合物中,有10个分子对ICR小鼠口服降糖效果与上市药物维格列汀相当。特别是DC291001具有较高的活性及药代动力学性质。进而基于已有的构效关系,柳红研究员课题组通过一系列药物化学优化,以封闭代谢位点、改善心脏毒性等,最终得到了化合物DC291047,体内外降糖作用均优于上市药物阿格列汀,目前该化合物已全面完成药效学评价及药代动力学性质和安全性评价。该化合物结构骨架完全不同于上市药物和国内临床在研药物,具有我国自主知识产权,已于2017年获得临床批件。最后,柳红研究员还简要介绍了DPP4抑制剂在治疗肝纤维化等方面的应用,可作为DC291047新的适应症。

柳红研究员的报告条理清晰、生动有趣,药学院师生对报告表现出非常浓厚的兴趣,与柳红研究员进行了非常热烈的交流与讨论。在报告讨论交流环节,针对于如何降低化合物的hERG毒性,柳红研究员结合课题组研究经验,从多个方面进行了详细阐述,加深了药物化学专业研究生对该问题的认识。报告在热烈的掌声中圆满结束。

附:主讲人简介

柳红 现任中国科学院上海药物研究所研究员、课题组长、博士生导师。主要从事药物化学和药物设计研究,构建和发展了基于有机合成新方法的药物发现新药研究技术体系。以先导化合物发现和优化为主线,针对感染性疾病、代谢性疾病等靶标,多个化合物进入了系统的临床前评价;围绕药物分子的优势骨架与新结构类型化合物的设计与合成,系统开展了新的有机合成的方法学研究,发展了一系列具有高效、环保的合成方法体系,构建了复杂多样的优势骨架杂环库

Chemical ReviewsAngewandte Chemie International EditionJournal of Medicinal ChemistryChemistry & BiologyOrganic LettersChemical CommunicationsGreen Chemistry等国际学术期刊发表论文300余篇,申请专利56项,获得发明专利证书22项,实现技术转让3项,获得了21.1类创新药物的临床批件。参与11本专著的编写。

先后获得第十四届中国青年科技奖、全国优秀科技工作者、朱李月华优秀教师奖、第八届中国青年女科学家奖、国家自然科学二等奖、中国化学会青年化学奖、上海市科技进步一等奖等多项奖励,获得国家杰出青年、中科院百人计划、全国三八红旗手、上海市优秀学术带头人等荣誉称号。同时也担任中国药学会药物化学专业委员会委员、高级会员、中国医药生物技术协会生物医学信息技术分会委员会委员、中国化学会会员、中国药理学会会员、上海药学会第十一届理事、上海市药学会药物化学专业委员会副主任委员、上海市妇联妇代会执委委员、上海市女科学家联谊会副理事长、上海化工学会会员、美国化学会会员、任上海科技大学、中国药科大学、沈阳药科大学、潍坊医学院外聘教授、博士生导师、任国际刊物Bioorganic & Medicinal Chemistry Letter, Frontiers in Chemistry: Organic Chemistry的副主编,任Journal of Medicinal Chemistry, ACS Combinatorial ScienceMolecules, Organic Chemistry: Current ResearchCurrent Green ChemistryCurrent Microwave Chemistry, Current Organocatalysis编委会成员; 任药学学报、中国药物化学杂志、有机化学、药学研究和中国抗生素杂志的编委会成员。

 
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