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方浩 教授


 

E50

 

药物化学研究所 教授、博士生导师

 

一、基本情况 

   方浩, 博士

   山东大学齐鲁医学部科研与国际交流处 副处长;

   药物化学研究所 教授、博士生导师

   通信地址:济南市文化西路44号

   Tel: 86-531-88382019

   Fax: 86-531-88382548

   Email: haofangcn@sdu.edu.cn

   个人网页: http://www.pharm.sdu.edu.cn/english/info/1036/1380.htm

二、学习经历

    1992年9月~1996年6月:中国药科大学化学制药专业,学士学位;

    1996年9月~2001年6月:中国药科大学药物化学专业,博士学位;

三、工作经历

    2004年12月~2007年9月:山东大学药学院,副教授;

    2007年9月~至今:山东大学药学院,教授;

四、研究领域

    1.基于靶点结构的药物设计、合成及生物活性研究

    2.化学生物学

、所获奖励:

  2016年 山东大学第八届“我心目中的好导师”

  2014年 第九届“华人药物化学大会优秀报告奖”

  2014年 山东大学“我最喜爱的老师”

  2014年 山东大学第七届“青年教学能手”

  2013年 “山东省科技进步三等奖”(第二位)

  2012年 获“山东省自然科学基金杰出青年基金”

  2012年 入选“教育部新世纪优秀人才支持计划”

  2011年 第14届“中国药学会-施维雅青年药物化学奖”

六、学术兼职

 全国高等学校制药工程专业、药物制剂专业教材评审委员会委员,2012. 6

 山东省药学会药物化学与抗生素专业委员会委员兼秘书 2006.5

 《Letters in Drug Design & Discovery》杂志编委

 《中国医药工业杂志》、《药学学报》编委

 《J. Med. Chem》,《Bioorg. Med. Chem》,《Bioorg. Med. Chem. Lett.》等杂志特约审稿人


七、近年主持省部级以上课题 

1.针对Mcl-1蛋白的新型小分子抑制剂的设计、合成及生物活性研究,国家自然科学基金(21672127),2017-2020

2. 设计、合成具有HDAC和Bcl-2双重抑制作用的新型抗肿瘤药物,国家自然科学基金(81373281),2014-2017

3.药物化学, 山东省自然科学基金杰出青年基金(JQ201319), 2013-2016

4.以Bcl-2 蛋白抑制剂WL-276 为先导物的新型药物分子设计、合成与生物活性研究,国家自然科学基金(21172133), 2012-2015

5. 教育部新世纪优秀人才支持计划(NCET-12-0337),2012-2016

 

八、主讲课程:   

    本科课程:《药物化学》、《制药工艺学》、计算机辅助药物设计实验》

  研究生课程:《高等药物化学》、《药物信息学》、《药物设计学实验》

九、教研项目

主持:山东省成人高等教育精品资源课共享课程,2014

山东省研究生教育创新计划项目,2011

山东省药学成人高等教育品牌建设专业,2009

十、教材或专著

主编:药物设计学(第三版),人民卫生出版社,2016年2月

药物化学(第三版),人民卫生出版社,2013年12月

药物化学(执业药师辅导),中国协和医科大学出版社,2014年8月

副主编:制药工艺学,人民卫生出版社,2014年5月,“十二五”规划教材

 十一、近年发表的代表性论文:

 

1. Hou X, Li R, Li K, Yu X, Sun J, Fang H*. Fast identification of novel lymphoid tyrosine phosphatase inhibitors using target-ligand interaction-based virtual screening. J. Med. Chem. 2014, 57, 9309-9322.

2. Hou X, Du J, Liu R, Zhou Y, Li M, Xu W, Fang H*. Enhancing the Sensitivity of Pharmacophore-Based Virtual Screening by Incorporating Customized ZBG Features: A Case Study Using Histone Deacetylase 8. J. Chem. Inf. Model. 2015, 55, 861-871.

3. Hou X, Li K, Yu X, Sun J, Fang H*. Protein Flexibility in Docking-Based Virtual Screening: Discovery of Novel Lymphoid-Specific Tyrosine Phosphatase Inhibitors Using Multiple Crystal Structures. J. Chem. Inf. Model. 2015, 55, 1973-1983.

4. Liu T, Wan Y, Liu R, Ma L, Li M, Fang H*. Design, synthesis and preliminary biological evaluation of indole-3-carboxylic acid-based skeleton of Bcl-2/Mcl-1 dual inhibitors. Bioorg. Med. Chem. 2017, 25, 1939-1948.

5. Wan Y, Liu T, Li X, Chen C, Fang H*. Improved binding affinities of pyrrolidine derivatives as Mcl-1 inhibitors by modifying amino acid side chains. Bioorg. Med. Chem. 2017, 25, 138-152.

6.Liang T, Li J, Fang J, Liu T, Fang H*. Synthesis and Antiproliferative Activity of Thiadiazole Peptidomimetic Derivatives. Chin. J. Org. Chem. 2016, 36, 2895-2905.

7. Liu R, Wang J, Tang W, Fang H*. Design and synthesis of a new generation of substituted purine hydroxamate analogs as histone deacetylase inhibitors. Bioorg. Med. Chem. 2016, 24, 1446-1454.

8. Liu T, Wan Y, Fang H*. Synthesis and Antiproliferative Activity of Novel 1,3,4-Thiadiazole Derivatives. Chin. J. Org. Chem. 2016, 36, 417-424.

9. Pan X, Wang L, Dun Y, Fang H*. Synthesis and Antiproliferative Activity Studies on 2-Substitued Aniline Quinazoline Derivatives. Chin. J. Org. Chem. 2016, 36, 1044-1050.

10. Chen Y, Su L, Yang X, Pan W, Fang H*. Enantioselective synthesis of 3,5-disubstituted thiohydantoins and hydantoins. Tetrahedron. 2015, 71, 9234-9239.

11. Fu H, Han L, Hou X, Dun Y, Wang L, Gong X, Fang H*. Design, synthesis and biological evaluation of saccharin-based N-hydroxybenzamides as histone deacetylases (HDACs) inhibitors. Bioorg. Med. Chem. 2015, 23, 5774-5781.

12. Wan Y, Wang J, Sun F, Chen M, Hou X, Fang H*. Design, synthesis and preliminary biological studies of pyrrolidine derivatives as Mcl-1 inhibitors. Bioorg. Med. Chem. 2015,   23, 7685-7693.

13. Wan Y, Wu S, Xiao G, Liu T, Hou X, Chen C, Guan P, Yang X, Fang H*. Design, synthesis and preliminary bioactivity studies of 2-thioxo-4-thiazolidinone derivatives as Bcl-2 inhibitors. Bioorg. Med. Chem. 2015, 23, 1994-2003.

14. Wang G, Wang Y, Wang L, Han L, Hou X, Fu H, Fang H*. Design, synthesis and preliminary bioactivity studies of imidazolidine-2,4-dione derivatives as Bcl-2 inhibitors. Bioorg. Med. Chem. 2015, 23, 7359-7365.

15. Wang L, Hou X, Fu H, Pan X, Xu W, Tang W, Fang H*. Design, synthesis and preliminary bioactivity evaluations of substituted quinoline hydroxamic acid derivatives as novel histone deacetylase (HDAC) inhibitors. Bioorg. Med. Chem. 2015, 23, 4364-4374.

16. Fu H,  Hou X, Wang L, Dun Y, Yang X,  Fang H*. Design, synthesis and biological evaluation of 3-aryl-rhodanine benzoic acids as anti-apoptotic protein Bcl-2 inhibitors. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2015, 25, 5265-5269.

17. Wan Y, Liu T, Hou X, Dun Y, Guan P, Fang H*. Antagonists of IAP proteins: novel anti-tumor agents. Curr Med Chem. 2014, 21, 3877-3892.

18. Yang X, Su L, Hou X, Ding S, Xu W, Wang B, Fang H*. High-performance liquid chromatographic enantioseparation of 3,5-disubstituted hydantoins analogs and temperature-induced reversals of elution orders on a polysaccharide-based chiral stationary phase. J. Chromatogr A .2014, 1355, 291-295.

19. Guan P, Wang L, Hou X, Wan Y,  Xu W, Tang W, Fang H*. Improved antiproliferative activity of 1,3,4-thiadiazole-containing histone deacetylase (HDAC) inhibitors by introduction of the heteroaromatic surface recognition motif. Bioorg. Med. Chem. 2014, 22, 5766-5775.

20. Han L, Wang L, Hou X, Fu H, Song W, Tang W, Fang H*. Design, synthesis and preliminary bioactivity studies of 1,2-dihydrobenzo[d]isothiazol-3-one-1,1-dioxide hydroxamic acid derivatives as novel histone deacetylase inhibitors. Bioorg. Med. Chem. 2014, 22, 1529-1538.

21. Wang J, Sun F, Han L, Hou X, Pan X, Liu R, Tang W, Fang H*. Design, synthesis, and preliminary bioactivity studies of substituted purine hydroxamic acid derivatives as novel histone deacetylase (HDAC) inhibitors. Med. Chem. Commun. 2014, 5, 1887-1891.

* 通讯作者.

 

十二、 获得专利:

1. 方浩,王泉德,易凡,徐文方,一种2-氨基-6-氨甲基嘌呤类化合物及其制备方法和应用,中国,专利号:ZL201210146803.9。   

2. 方浩 ,宿莉,王玉涛,徐文方,王峰,丁胜勇,侯旭奔,一种3,5,5’-三取代乙内酰脲的制备方法,中国,专利号:ZL201110181507.8。     

3. 侯旭奔,方浩 ,Bcl-2蛋白抑制剂三维定量构效关系模型的构建方法及应用,中国,专利号:ZL201110146392.9

 



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